Olmesartan medoksomilu
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Merge-arrow.svg/50px-Merge-arrow.svg.png)
- Uzasadnienie: Artykuły o dwóch różnych związkach chemicznych, ale informacje w nich są powielone; olmesartan w wielu miejscach opisuje i tak ester
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C29H30N6O6 | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 558,60 g/mol | ||||||||||||||||||
Wygląd | biały lub prawie biały krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | 144689-63-4 | ||||||||||||||||||
PubChem | 130881 | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||
Podobne związki | olmesartan | ||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | C09 CA08 | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Olmesartan medoksomilu (łac. olmesartanum medoxomilum)[6] – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, ester medoksomilowy olmesartanu. Stosowany jako prolek olmesartanu w leczeniu nadciśnienia tętniczego; umożliwia uzyskanie wysokiej biodostępności leku po podaniu doustnym. Opatentowany w 1997 roku[8].
Olmesartan medoksomilu w organizmie ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w jedyny czynny metabolit, olmesartan. Czas półtrwania estru T0,5 wynosi 12–18 godzin[7].
W badaniach hydrolizy olmesartanu medoksomilu in vitro nie wykryto obecności wolnego medoksomilu (oznaczenie kodowe RNH-8097), co wskazuje, że prawdopodobnie proces ten polega na ataku anionu hydroksylowego na karbonylowy atom węgla pierścienia medoksomilu z uwolnieniem olmesartanu i związku pośredniego ulegającego spontanicznej dekarboksylacji do diacetylu. Mechanizm ten jest zgodny z opublikowanymi wcześniej reakcjami hydrolizy innych proleków, w których grupa karboksylowa była zestryfikowana medoksomilem[9].
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b1/Metabolizm_olmesartanu_medoksomilu.png/500px-Metabolizm_olmesartanu_medoksomilu.png)
Preparaty
Preparaty proste zarejestrowane w Polsce[10]:
- Olimestra, Olmesartan Medoxomil Teva, Olmesartan Polpharma, Revival – preparaty te mają postać tabletek zawierających 10–40 mg olmesartanu medoksomilu.
Preparaty złożone zarejestrowane w Polsce[10]:
- Co-Olimestra, Revival Plus: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + hydrochlorotiazyd 12,5–25 mg
- Elestar: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + amlodypina 5–10 mg
- Elestar HCT: olmesartan medoksomilu 20–40 mg + hydrochlorotiazyd 12,5–25 mg + amlodypina 5–10 mg
Przypisy
- ↑ Farmakopea Polska wydanie IX. T. suplement 2012. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2012, s. 4326–4328. ISBN 978-83-88157-84-4.
- ↑ FaiyazF. Shakeel FaiyazF. i inni, Measurement and Correlation of Solubility of Olmesartan Medoxomil in Six Green Solvents at 295.15–330.15 K, „Industrial & Engineering Chemistry Research”, 53 (7), 2014, s. 2846–2849, DOI: 10.1021/ie404373n (ang.).
- ↑ Santa Cruz Biotechnology, Inc: Olmesartan Medoxomil sc-219482. [dostęp 2013-06-15]. (ang.).
- ↑ Olmesartan Medoxomil. chemicalland21.com. [dostęp 2013-06-22]. (ang.).
- ↑ Hans R.H.R. Brunner Hans R.H.R., The new oral angiotensin II antagonist olmesartan medoxomil: a concise overview, „Journal of Human Hypertension”, 16 Suppl 2, 2002, S13–S16, DOI: 10.1038/sj.jhh.1001391, PMID: 11967728 (ang.).
- ↑ a b c Charakterystyka Produktu Leczniczego Olmesartan Polpharma. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2013-06-21].
- ↑ a b DarylD. Norwood DarylD. i inni, Olmesartan Medoxomil for Hypertension: A Clinical Review, „P&T”, 27 (12), 2002, s. 611–618 [dostęp 2018-11-30] [zarchiwizowane z adresu 2018-11-30] (ang.).
- ↑ Sankyo Company, Limited: U.S. Patent 5,616,599 Angiotensin II antagosist 1-biphenylmethylimidazole compounds and their therapeutic use. 1991. [dostęp 2013-06-24]. (ang.).
- ↑ a b TomokoT. Ishizuka TomokoT. i inni, Human carboxymethylenebutenolidase as a bioactivating hydrolase of olmesartan medoxomil in liver and intestine, „Journal of Biological Chemistry”, 285 (16), 2010, s. 11892–11902, DOI: 10.1074/jbc.M109.072629, PMID: 20177059, PMCID: PMC2852926 (ang.).
- ↑ a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 18 marca 2014 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2014-03-21. [dostęp 2015-08-02].
Literatura przedmiotu
- Hiroaki Yanagisawa, Hiroyuki Koike, Shin-Ichiro Miura: Olmesartan Medoxomil: An Angiotensin II Receptor Blocker. W: Xianhai Huang, Robert G. Aslanian: Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons, Inc., 2012, s. 45–66. DOI: 10.1002/9781118219683.ch3. ISBN 978-83-200-4185-9.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny |
| ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniach |
| ||||||
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II |
| ||||||
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II w połączeniach |
| ||||||
C09X – Inne leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron |
|