Remikiren

Remikiren
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. remikirenum, Ro 42-5892, RO-42-5892

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C33H50N4O6S

Masa molowa

630,83 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

126222-34-2

PubChem

6324659

DrugBank

DB00212

SMILES
CC(C)(C)S(=O)(=O)CC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CC3CCCCC3)C(C(C4CC4)O)O
InChI
InChI=1S/C33H50N4O6S/c1-33(2,3)44(42,43)20-25(16-22-10-6-4-7-11-22)31(40)37-28(18-26-19-34-21-35-26)32(41)36-27(17-23-12-8-5-9-13-23)30(39)29(38)24-14-15-24/h4,6-7,10-11,19,21,23-25,27-30,38-39H,5,8-9,12-18,20H2,1-3H3,(H,34,35)(H,36,41)(H,37,40)/t25-,27+,28+,29+,30-/m1/s1
InChIKey
UXIGZRQVLGFTOU-VQXQMPIVSA-N
Właściwości
logP

3,9[1]

Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji
według kryteriów GHS są niedostępne.
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C09XA01

Farmakokinetyka
Biodostępność

< 1%[2]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

83%[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Objętość dystrybucji

70 l[2]

Remikiren (łac. remikirenum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, o działaniu hamującym układ renina–angiotensyna–aldosteron poprzez bezpośrednie zahamowanie reniny.

Mechanizm działania

Remikiren jest bezpośrednim inhibitorem reniny, która katalizuje przejście angiotensynogenu do angiotensyny I[4]. Działanie remikirenu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się ponad 24 godziny, a maksymalny efekt biologiczny następuje w ciągu 4 godzin[4].

Zastosowanie

Remikiren został opracowany jako potencjalny nowy lek w leczeniu nadciśnienia tętniczego[4]. Do 2016 roku remikiren nie został wprowadzony na rynek farmaceutyczny ze względu na niską biodostępność i słabą skuteczność kliniczną, a jego opracowywanie zostało zakończone na etapie badań klinicznych[5][6][7][8].

Przypisy

  1. Remikiren, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 6324659  (ang.).
  2. a b CH. Kleinbloesem, C. Weber, E. Fahrner, M. Dellenbach i inni. Hemodynamics, biochemical effects, and pharmacokinetics of the renin inhibitor remikiren in healthy human subjects.. „Clin Pharmacol Ther”. 53 (5), s. 585-92, 1993. PMID: 8491068. 
  3. Remikiren, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00212  (ang.).
  4. a b c publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać P. van Paassen, D. de Zeeuw, G. Navis, PE. de Jong. Renal and systemic effects of continued treatment with renin inhibitor remikiren in hypertensive patients with normal and impaired renal function.. „Nephrol Dial Transplant”. 15 (5), s. 637-43, May 2000. PMID: 10809804. 
  5. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
  6. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać SA. Atlas. The renin-angiotensin aldosterone system: pathophysiological role and pharmacologic inhibition.. „J Manag Care Pharm”. 13 (8 Suppl B), s. 9-20, Oct 2007. DOI: 10.18553/jmcp.2007.13.s8-b.9. PMID: 17970613. 
  7. A. Himmelmann, A. Bergbrant, A. Svensson, L. Hansson i inni. Remikiren (Ro 42-5892)--an orally active renin inhibitor in essential hypertension. Effects on blood pressure and the renin-angiotensin-aldosterone system.. „Am J Hypertens”. 9 (6), s. 517-22, Jun 1996. PMID: 8783774. 
  8. ND. Fisher, NK. Hollenberg. Is there a future for renin inhibitors?. „Expert Opin Investig Drugs”. 10 (3), s. 417-26, Mar 2001. DOI: 10.1517/13543784.10.3.417. PMID: 11227042. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach
C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach
C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron
C09XA – Inhibitory reniny