Metopimazyna
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 10-[3-(4-karbamoilo-1-piperydyno)-propylo]-2-(metylosulfonylo)-fenotiazyna | Inne nazwy i oznaczenia | farm. | łac. metopimazinum, nazwy handlowe: Nortrip, Vogalene | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C22H27N3O3S2 |
Masa molowa | 445,60 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 14008-44-7 |
PubChem | 26388 |
DrugBank | DB13591 |
SMILES | CS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN4CCC(CC4)C(=O)N | |
InChI | InChI=1S/C22H27N3O3S2/c1-30(27,28)17-7-8-21-19(15-17)25(18-5-2-3-6-20(18)29-21)12-4-11-24-13-9-16(10-14-24)22(23)26/h2-3,5-8,15-16H,4,9-14H2,1H3,(H2,23,26) | InChIKey | BQDBKDMTIJBJLA-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | A04AD05 |
Farmakokinetyka | | Działanie | przeciwwymiotne | Okres półtrwania | 4 h | Metabolizm | przekształcenie grupy karbamoilowej do pochodnej kwasowej | Wydalanie | z moczem w postaci metabolitów | |
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | doustnie, doodbytniczo, dożylnie | |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Metopimazyna (łac. metopimazinum) – organiczny związek chemiczny, lek o działaniu przeciwwymiotnym z grupy pochodnych fenotiazyny.
Własności farmakologiczne i mechanizm działania
Metopimazyna jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2[1] w obrębie pola najdalszego mózgu. Działa ośrodkowo poprzez hamowanie ośrodka wymiotnego, a także obwodowo zmniejszając wrażliwość nerwów cholinergicznych. Słabo przenika barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym osiąga po 30 minutach. Jest szybko metabolizowana przez przekształcenie grupy karbamoilowej do pochodnej kwasowej i wydalana w postaci zmetabolizowanej, głównie z moczem. Działa wybiórczo przeciwwymiotnie 150 razy silniej niż chloropromazyna.
Wskazania
Nudności, wymioty. Przy nietolerancji na cytostatyki, tuberkulostatyki, antybiotyki i salicylany. Może być podawany doustnie, doodbytniczo lub dożylnie.
Postacie handlowe
- Vogalene (czopki, ampułki, płyn)
- Nortrip
Obecnie żaden preparat nie jest dopuszczony do obrotu na terytorium Polski.
Przypisy
- ↑ E.E. Ellebaek E.E., J.J. Herrstedt J.J., Optimizing antiemetic therapy in multiple-day and multiple cycles of chemotherapy, „Current opinion in supportive and palliative care”, 1 (2), 2008, s. 28–34, DOI: 10.1097/SPC.0b013e3282f44a75, PMID: 18685391 .
Bibliografia
- AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, ISBN 83-200-2376-9 . Brak numerów stron w książce* MarianM. Zając MarianM., EwarystE. Pawełczyk EwarystE., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, ISBN 83-85439-74-9 . Brak numerów stron w książce
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
A04: Leki przeciwwymiotne i przeciw nudnościom
A04AA – Antagonisty receptorów serotoninowych 5-HT3 | - ondansetron
- granisetron
- tropisetron
- dolasetron
- palonosetron
|
---|
A04AD – Inne leki przeciwwymiotne | |
---|
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym | |
---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową | |
---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową | |
---|
N05AD – Pochodne butyrofenonu | |
---|
N05AE – Pochodne indolu | |
---|
N05AF – Pochodne tioksantenu | |
---|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny | |
---|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny | |
---|
N05AL – Benzamidy | |
---|
N05AN – Sole litu | |
---|
N05AX – Inne | |
---|
|
---|
N05B – Anksjolityki | N05BA – Pochodne benzodiazepin | |
---|
N05BB – Pochodne difenylometanu | |
---|
N05BC – Karbaminiany | |
---|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu | |
---|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu | |
---|
N05BX – Inne | |
---|
|
---|
N05C – Leki nasenne i uspokajające | N05CA – Barbiturany | |
---|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne | |
---|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny | |
---|
N05CE – Pochodne piperynodionu | |
---|
N05CF – Cyklopirolony | |
---|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego | |
---|
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego | - suworeksant
- lemboreksant
- daridoreksant
|
---|
N05CM – Inne | |
---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów | |
---|
|
---|