多黏菌素B

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多黏菌素B
臨床資料
懷孕分級
  • C
给药途径外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼
ATC碼
  • A07AA05 (WHO) J01XB02 S01AA18 S02AA11 S03AA03 QJ51XB02
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
识别信息
  • N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
CAS号1405-20-5  checkY
PubChem CID
  • 5702105
DrugBank
  • DB00781 ☒N
ChEMBL
  • ChEMBL1201283 ☒N
NIAID ChemDB
  • 007797
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID5045839 編輯維基數據鏈接
ECHA InfoCard100.014.340 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C56H100N16O17S
摩尔质量1301.56 g/mol

多黏菌素B(英語:Polymyxin B)是一种主要用于治疗革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为多黏芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)的细菌中被分离出来的。多黏菌素B是多黏菌素的一种,由两种非常近似的化合物混合而成:多黏菌素B1和多黏菌素B2。除變形桿菌屬外,它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多黏菌素的作用原理是与细胞膜黏附,改变细胞膜的结构使之通透性变强,细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白,像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。

  1. 多黏菌素通常与脂肪酸结合,在生理条件下具有表面活性剂作用,具有亲水和疏水的双重特性
  2. 多黏菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗,对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性,因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合

作用机制

  1. 改变细胞壁的通透性:与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合,这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力,而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
  2. 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团,细胞膜被断离。
  3. 细胞内容物露出,细胞呼吸作用被阻止。
  4. 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。[1]
  5. 以上作用机制无特异性,对各种类型的细胞膜均有效。

科研应用

除了用于抗菌外,多黏菌素B还可以被用来清除各种试剂中的内毒素

不良反应

多黏菌素B的严重副作用主要包括肾毒性,神经毒性和超敏反应。罕见的不良反应包括使用多黏菌素B後出現皮膚顏色變黑現象[2]

参考资料

  1. ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364可免费查阅. PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始内容存档于2019-12-14). 
  2. ^ 易凡大夫已出院,皮肤变白英俊依旧. 
止泻药肠道抗炎/抗感染药 (A07)
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(J01C-J01D)
β-内醯胺

抑制 PBP英语Penicillin binding protein 作用
抑制肽聚糖合成
破壞細菌細胞壁
青霉素
-cillin
青霉烷系列
第三代
第四代
羧基青霉素英语Carboxypenicillins
脲基青霉素英语Ureidopenicillins
其他
-penem
第一代
P英语Proteus mirabilisEcK
第二代
HE英语Klebsiella aerogenesN
頭黴素
  • 头孢西丁英语Cefoxitin
  • 头孢替坦英语Cefotetan
  • 头孢米诺
  • 头孢拉宗英语Cefbuperazone
  • 头孢美唑英语Cefmetazole
碳头孢烯
  • 氯碳头孢英语Loracarbef
螯鐵蛋白英语Siderophore
头孢地尔英语Cefiderocol#
獸醫用藥英语Veterinary medicine
  • 氨曲南英语Aztreonam
  • 替吉莫南英语Tigemonam
  • 卡芦莫南
  • 諾卡菌素A英语Nocardicin A
抑制降解英语β-lactamase inhibitors
  • 舒巴坦英语Sulbactam
  • 他唑巴坦英语Tazobactam
非β-内醯胺
  • 阿维巴坦英语Avibactam
  • 瑞来巴坦英语Relebactam
  • 法硼巴坦英语Vaborbactam
复方制剂
青霉素复方
碳青霉烯复方
  • 亚胺培南/西司他丁#
  • 亚胺培南/西司他丁/瑞来巴坦英语Imipenem/cilastatin/relebactam
  • 帕尼培南/倍他米隆英语Panipenem/betamipron
  • 美罗培南/法硼巴坦英语Meropenem/vaborbactam
头孢菌素复方
多肽英语Polypeptide antibiotic
糖肽
脂糖肽英语Lipoglycopeptide
  • 抑制肽聚糖链延伸:万古霉素#
    • 奥利万星英语Oritavancin
    • 特拉万星英语Telavancin
  • 替考拉宁英语Teicoplanin
    • 达巴万星英语Dalbavancin
  • 瑞斯特黴素英语Ristocetin
  • 抑制自溶素英语autolysin球黴素英语Corbomycin(尚未證實)
脂肽英语Lipopeptides
  • 附著於細胞膜,造成穿孔及去極化:達托黴素
  • 表面素英语Surfactin
其他
  • 抑制肽聚糖链延伸與交叉鏈接雷莫拉宁英语Ramoplanin
细胞内
抑制NAM合成:磷霉素
抑制DADAL英语D-alanine—D-alanine ligaseAR英语Alanine racemase环丝氨酸
其他
  • 異煙肼#
  • 溶菌酶
  • 酪菌素英语Tyrothricin
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    • 泰羅雪定英语Tyrothricin
  • 壁菌素英语Teixobactin

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