Fosinopril
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(2S,4S)-4-cikloheksil-1-(2- {[2-metil-1-(propanoiloksi)propoksi](4-fenilbutil)fosforil}acetil)pirolidin-2-karboksilna kiselina | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Monopril |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a692020 |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | ~36% |
Vezivanje proteina | 87% (fosinoprilat) |
Metabolizam | hepatički |
Poluvreme eliminacije | 12 sata (fosinoprilat) |
Izlučivanje | renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 98048-97-6 ![]() |
ATC kod | C09AA09 (WHO) |
PubChem | CID 55891 |
DrugBank | DB00492 ![]() |
ChemSpider | 10482016 ![]() |
UNII | R43D2573WO ![]() |
KEGG | D07992 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1201310 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C30H46NO7P |
Molarna masa | 563,663 g/mol |
| |
| |
Fosinopril je inhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima (AKE)[1] koji se koristi u tretmanu hipertenzije i pojedinih tipova hroničnog zatajenja srca. Fosinopril je jedini ACE inhibitor na tržištu (Monopril) koji sadrži fosfinat.
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/30/Fosinoprilat.png/220px-Fosinoprilat.png)
Fosinoprilat and Fosinopril
Fosinoprilat manifestuje isti problem kao i enalaprilat i drugi ACE inhibitori koji sadrže karboksil, slabu oralnu bioraspoloživost. Dodatak hidrofobnog bočnog lanca moduliše jonizacione karakteristike molekula, i povećava njegovu bioraspoloživost. Fosinopril se administrira kao prolek i konvertuje se in vivo u aktivnu formu fosinoprilat.
Osobine
Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 7 |
Broj donora vodonika | 1 |
Broj rotacionih veza | 15 |
Particioni koeficijent[2] (ALogP) | 5,6 |
Rastvorljivost[3] (logS, log(mol/L)) | -6,6 |
Polarna površina[4] (PSA, Å2) | 120,0 |
Reference
- ^ Pilote L, Abrahamowicz M, Eisenberg M, Humphries K, Behlouli H, Tu JV (2008). „Effect of different angiotensin-converting-enzyme inhibitors on mortality among elderly patients with congestive heart failure”. CMAJ. 178 (10): 1303—11. PMC 2335176
. PMID 18458262. doi:10.1503/cmaj.060068.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
("-pril")
Dikarboksilat: Enalapril# • Ramipril • Kvinapril • Perindopril • Lisinopril • Benazepril
Fosfonat: Fosinopril
Ostali/negrupisani: Alacepril • Cilazapril • Delapril • Imidapril • Moeksipril • Rentiapril • Spirapril • Temokapril • Trandolapril("-sartan")
("-kiren")
|
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |