Dopaminski receptor D2

Dopaminski receptor D2
Prikaz baziran na PDB 1I15​.
Dostupne strukture
1I15​, 2HLB​
Identifikatori
Simboli DRD2; D2DR; D2R
Vanjski ID OMIM: 126450 MGI: 94924 HomoloGene: 22561 IUPHAR: D2 GeneCards: DRD2 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • aktivnost dopaminskog receptora, spregnutog preko Gi/Go
• aktivnost dopaminskog receptora, spregnutog preko Gi/Go
• aktivnost signalnog prenosnika
• receptorska aktivnost
• aktivnost G-protein spregnutog receptora
• vezivanje receptora
• proteinsko vezivanje
• vezivanje leka
• aktivnost regulatora kalijum kanala
• dopaminsko vezivanje
• vezivanje jonotropnog glutamatnog receptor
Celularna komponenta • akrozomalna vezikula
• rastvorna frakcija
• ćelijska membrana
• integralno sa ćelijskom membranom
• postsinaptička gustina
• integralno sa membranom
• lateralna ćelijska membrana
• flagela
• endocitna vezikula
• akson
• dendrit
• sinaptička membranska vezikula
• citoplazmatična vezikula
• dendritska osnova
• perikarion
• aksonski terminus
Biološki proces • homeostaza temperature
• respons na hipoksiju
• sinaptička transmisija, dopaminergička
• respons na amfetamin
• neurološki sistemski proces koji učestvuje u regulaciji sistemičkog arterijskog krvnog pritiska
• regulacija brzine srca
• regulation of sodium ion transport
• regulation of sodium ion transport
• internalizacija G-protein spregnutog receptora
• pozitivna regulacija neuroblastne proliferacije
• pozitivna regulacija receptorske internalizacije
• jonska homeostaza celularnog kalcijuma
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 1813 13489
Ensembl ENSG00000149295 ENSMUSG00000032259
UniProt P14416 P61168
RefSeq (mRNA) NM_000795.3 NM_010077.2
RefSeq (protein) NP_000786.1 NP_034207.2
Lokacija (UCSC) Chr 11:
113.28 - 113.35 Mb		 Chr 9:
49.15 - 49.22 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Dopaminski receptor D2 (D2R) je protein koji je kod ljudi kodiran DRD2 genom.

Funkcija

Ovaj gen kodira D2 podtip dopaminskog receptora. Taj G protein spregnuti receptor inhibira aktivnost adenilil ciklaze. Misens mutacija ovog gena uzrokuje mioklonalnu distoniju; druge mutacije su vile vezane za šizofreniju.[1]

Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi dve transkriptne varijante koje kodiraju različite izoforme. Treća varijanta je bila opisana, ali nije određeno da li je ona normalna forma ili je posledica aberantnog splajsovanja.[2]

Kod miševa, regulacija D2R površinskog izražavanja putem kalcijumovog senzora NCS-1 u gyrus dentatus kontroliše sinaptičku plastičnost i formiranje memorije.[3]

Genetika

Variante alela:

  • A-241G
  • C132T, G423A, T765C, C939T, C957T i G1101A[4]
  • Cys311Ser
  • -141C umetak/brisanje[5] Polimorfizmi su bili istraženi u pogledu asocijacije sa šizofrenijom.[6]

Ranija israživanja su uspostavila asocijaciju između polimorfizma Taq 1A (rs1800497) i DRD2 gena. Međutim, polimorfizam je prisutan u eksonu 8 ANKK1 gena.[7]

Ligandi

Većina starijih antipsihotičkih lekova, kao što su hlorpromazin i haloperidol, su antagonisti dopaminskog D2 receptora, ali su generalno veoma neselektivni. Oni su u najboljem slučaju selektivni samo za "D2-sličnu familiju" receptora, tako da se vezuju za D2, D3 i D4, a često i za mnoge druge receptore kao što su serotoninski i histaminski. To proizvodi niz nuspojava i čini ih nepodesnim za naučna istraživanja. Slično tome, stariji dopaminski agonisti koji su korišteni za Parkinsonovu bolest poput bromokriptina i kabergolina su slabo selektivi za pojedinači tip dopaminskog receptora, te mada većina njih deluju kao D2 agonisti, oni utiču i na druge podtipove. Nekoliko selektivnih D2 liganda je dostupno.

Agonisti

  • Aplindor - parcijalni agonist
  • Aripiprazol - parcijalni agonist[8]
  • Brekspiprazol/OPC-34712 - parcijalni agonist
  • GSK-789,472 - mišoviti D2 parcijalni agonist / D3 antagonist, sa dobrom selektivnošću[9]
  • Talipeksol - selektivan za D2 u odnosu na druge dopaminske receptore, ali deluje kao α2-adrenoceptorski agonist i 5HT3 antagonist.
  • OSU-6162 - D2 parcijalni agonist i 5-HT2A parcijalni agonist, deluje kao „dopaminski stabilizator“
  • Piribedil - takođe agonist D3 receptora i α2-adrenergički antagonist
  • LSD - in vitro, za LSD je utvrđeno da je parcijalni agonist i da uvećava dopaminom posredovanu sekreciju prolaktina u laktotrofima.[10] LSD je isto tako 5HT2A agonist.
  • Pramipeksol - isto tako agonist D3, D4 receptora
  • Hinpirol - isto tako agonist D3 receptora
  • Hineloran
  • Salvinorin A - parcijalni agonist, takođe agonist k-opioida.
  • Bromokriptin
  • Ropinirol

Antagonisti

D2Sh selektivni (presinaptički autoreceptori)

Interakcije

Za dopaminski receptor D2 je pokazano da formira interakcije sa adenozinskim A2A receptorom,[13] EPB41L1,[14] PPP1R9B[15] i NCS-1.[16]

Izvori

  1. ^ „Gene Overview of All Published Schizophrenia-Association Studies for DRD2”. Schizophrenia Research Forum. 26. 3. 2009. Архивирано из оригинала 21. 02. 2009. г. Приступљено 9. 6. 2009. 
  2. ^ „Entrez Gene: DRD2 dopamine receptor D2”. 
  3. ^ Saab BJ, Georgiou J, Nath A, Lee FJ, Wang M, Michalon A, Liu F, Mansuy IM, Roder JC (2009). „NCS-1 in the dentate gyrus promotes exploration, synaptic plasticity, and rapid acquisition of spatial memory.”. Neuron. 63 (5): 643—56. PMID 19755107. doi:10.1016/j.neuron.2009.08.014. 
  4. ^ Duan J, Wainwright MS, Comeron JM, Saitou N, Sanders AR, Gelernter J, Gejman PV (2003). „Synonymous mutations in the human dopamine receptor D2 (DRD2) affect mRNA stability and synthesis of the receptor”. Hum. Mol. Genet. 12 (3): 205—16. PMID 12554675. doi:10.1093/hmg/ddg055. 
  5. ^ Arinami T, Gao M, Hamaguchi H, Toru M (1997). „A functional polymorphism in the promoter region of the dopamine D2 receptor gene is associated with schizophrenia”. Hum. Mol. Genet. 6 (4): 577—82. PMID 9097961. doi:10.1093/hmg/6.4.577. 
  6. ^ Glatt SJ; Stephen Faraone; Tsuang MT (2004). „DRD2 -141C insertion/deletion polymorphism is not associated with schizophrenia: results of a meta-analysis”. Am. J. Med. Genet. B Neuropsychiatr. Genet. 128B (1): 21—3. PMID 15211624. doi:10.1002/ajmg.b.30007. 
  7. ^ Lucht M, Rosskopf D (2008). „Comment on "Genetically determined differences in learning from errors"”. Science. 321 (5886): 200; author reply 200. PMID 18621654. doi:10.1126/science.1155372. 
  8. ^ „Clinical Pharmacology for Abilify”. RxList.com. 21. 1. 2010. Приступљено 21. 1. 2010. 
  9. ^ Holmes IP, Blunt RJ, Lorthioir OE, Blowers SM, Gribble A, Payne AH, Stansfield IG, Wood M, Woollard PM, Reavill C, Howes CM, Micheli F, Di Fabio R, Donati D, Terreni S, Hamprecht D, Arista L, Worby A, Watson SP (2010). „The identification of a selective dopamine D2 partial agonist, D3 antagonist displaying high levels of brain exposure”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 20 (6): 2013—6. PMID 20153647. doi:10.1016/j.bmcl.2010.01.090. 
  10. ^ Giacomelli S, Palmery M, Romanelli L, Cheng CY, Silvestrini B (1998). „Lysergic acid diethylamide (LSD) is a partial agonist of D2 dopaminergic receptors and it potentiates dopamine-mediated prolactin secretion in lactotrophs in vitro”. Life Sci. 63 (3): 215—22. PMID 9698051. doi:10.1016/S0024-3205(98)00262-8. 
  11. ^ Wang GJ, Volkow ND, Thanos PK, Fowler JS (2004). „Similarity between obesity and drug addiction as assessed by neurofunctional imaging: a concept review”. J Addict Dis. 23 (3): 39—53. PMID 15256343. doi:10.1300/J069v23n03_04. 
  12. ^ Philip Seeman, M.D.; Teresa Tallerico. „Rapid Release of Antipsychotic Drugs From Dopamine D2 Receptors: An Explanation for Low Receptor Occupancy and Early Clinical Relapse Upon Withdrawal of Clozapine or Quetiapine”. The American Journal of Psychiatry. 156 (6). 
  13. ^ Kamiya T, Saitoh O, Yoshioka K, Nakata H (2003). „Oligomerization of adenosine A2A and dopamine D2 receptors in living cells”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 306 (2): 544—9. PMID 12804599. doi:10.1016/S0006-291X(03)00991-4. 
  14. ^ Binda AV, Kabbani N, Lin R, Levenson R (2002). „D2 and D3 dopamine receptor cell surface localization mediated by interaction with protein 4.1N”. Mol. Pharmacol. 62 (3): 507—13. PMID 12181426. doi:10.1124/mol.62.3.507. 
  15. ^ Smith FD, Oxford GS, Milgram SL (1999). „Association of the D2 dopamine receptor third cytoplasmic loop with spinophilin, a protein phosphatase-1-interacting protein”. J. Biol. Chem. 274 (28): 19894—900. PMID 10391935. doi:10.1074/jbc.274.28.19894. 
  16. ^ Kabbani N, Negyessy L, Lin R, Goldman-Rakic, Levenson R. (2002). „Interaction with neuronal calcium sensor NCS-1 mediates desensitization of the D2 dopamine receptor.”. J. Neurosci. 22 (19): 8476—86. PMID 12351722. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)

Literatura

  • Missale C; Nash SR; Robinson SW; et al. (1998). „Dopamine receptors: from structure to function”. Physiol. Rev. 78 (1): 189—225. PMID 9457173. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Sidhu A, Niznik HB (2000). „Coupling of dopamine receptor subtypes to multiple and diverse G proteins”. Int. J. Dev. Neurosci. 18 (7): 669—77. PMID 10978845. doi:10.1016/S0736-5748(00)00033-2. 
  • Araki K; Kuwano R; Morii K; et al. (1993). „Structure and expression of human and rat D2 dopamine receptor genes”. Neurochem. Int. 21 (1): 91—8. PMID 1363862. doi:10.1016/0197-0186(92)90071-X. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Eubanks JH; Djabali M; Selleri L; et al. (1993). „Structure and linkage of the D2 dopamine receptor and neural cell adhesion molecule genes on human chromosome 11q23”. Genomics. 14 (4): 1010—8. PMID 1478642. doi:10.1016/S0888-7543(05)80124-7. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Dearry A, Falardeau P, Shores C, Caron MG (1992). „D2 dopamine receptors in the human retina: cloning of cDNA and localization of mRNA”. Cell. Mol. Neurobiol. 11 (5): 437—53. PMID 1835903. doi:10.1007/BF00734808. 
  • Sarkar G; Kapelner S; Grandy DK; et al. (1992). „Direct sequencing of the dopamine D2 receptor (DRD2) in schizophrenics reveals three polymorphisms but no structural change in the receptor”. Genomics. 11 (1): 8—14. PMID 1837284. doi:10.1016/0888-7543(91)90096-W. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Stormann TM, Gdula DC, Weiner DM, Brann MR (1990). „Molecular cloning and expression of a dopamine D2 receptor from human retina”. Mol. Pharmacol. 37 (1): 1—6. PMID 2137193. 
  • Robakis NK; Mohamadi M; Fu DY; et al. (1990). „Human retina D2 receptor cDNAs have multiple polyadenylation sites and differ from a pituitary clone at the 5' non-coding region”. Nucleic Acids Res. 18 (5): 1299. PMC 330461 Слободан приступ. PMID 2138729. doi:10.1093/nar/18.5.1299. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Selbie LA, Hayes G, Shine J (1990). „DNA homology screening: isolation and characterization of the human D2A dopamine receptor subtype”. Adv. Second Messenger Phosphoprotein Res. 24: 9—14. PMID 2144985. 
  • Monsma FJ; McVittie LD; Gerfen CR; et al. (1990). „Multiple D2 dopamine receptors produced by alternative RNA splicing”. Nature. 342 (6252): 926—9. PMID 2480527. doi:10.1038/342926a0. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Dal Toso R; Sommer B; Ewert M; et al. (1990). „The dopamine D2 receptor: two molecular forms generated by alternative splicing”. EMBO J. 8 (13): 4025—34. PMC 401577 Слободан приступ. PMID 2531656. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Grandy DK; Marchionni MA; Makam H; et al. (1990). „Cloning of the cDNA and gene for a human D2 dopamine receptor”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 86 (24): 9762—6. PMC 298581 Слободан приступ. PMID 2532362. doi:10.1073/pnas.86.24.9762. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Selbie LA, Hayes G, Shine J (1990). „The major dopamine D2 receptor: molecular analysis of the human D2A subtype”. DNA. 8 (9): 683—9. PMID 2533064. 
  • Leysen JE; Gommeren W; Mertens J; et al. (1995). „Comparison of in vitro binding properties of a series of dopamine antagonists and agonists for cloned human dopamine D2S and D2L receptors and for D2 receptors in rat striatal and mesolimbic tissues, using [125I] 2'-iodospiperone”. Psychopharmacology (Berl.). 110 (1–2): 27—36. PMID 7870895. doi:10.1007/BF02246947. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Itokawa M; Arinami T; Futamura N; et al. (1994). „A structural polymorphism of human dopamine D2 receptor, D2(Ser311-->Cys)”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 196 (3): 1369—75. PMID 7902708. doi:10.1006/bbrc.1993.2404. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Malmberg A, Jackson DM, Eriksson A, Mohell N (1993). „Unique binding characteristics of antipsychotic agents interacting with human dopamine D2A, D2B, and D3 receptors”. Mol. Pharmacol. 43 (5): 749—54. PMID 8099194. 
  • Seeman P; Ohara K; Ulpian C; et al. (1993). „Schizophrenia: normal sequence in the dopamine D2 receptor region that couples to G-proteins. DNA polymorphisms in D2”. Neuropsychopharmacology. 8 (2): 137—42. PMID 8471125. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Cravchik A, Sibley DR, Gejman PV (1996). „Functional analysis of the human D2 dopamine receptor missense variants”. J. Biol. Chem. 271 (42): 26013—7. PMID 8824240. doi:10.1074/jbc.271.42.26013. 
  • Ho MK, Wong YH (1997). „Functional role of amino-terminal serine16 and serine27 of G alphaZ in receptor and effector coupling”. J. Neurochem. 68 (6): 2514—22. PMID 9166747. doi:10.1046/j.1471-4159.1997.68062514.x. 
  • Centonze D; Gubellini P; et al. (2004). „Differential contribution of dopamine D2S and D2L receptors in the modulation of glutamate and GABA transmission in the striatum”. Neuroscience. 129 (1): 157—66. PMID 15489038. doi:10.1016/j.neuroscience.2004.07.043. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Vidi još

Spoljašnje veze

  • Receptors,+Dopamine+D2 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • Pappas, Stephanie. „Study: Genes Influence Who Your Friends Are”. Imaginova Corp. LiveScience. Приступљено 20. 1. 2011. 
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • п
  • р
  • у
Ligandi receptora
Agonisti
Adamantani: Amantadin • Memantin • Rimantadin; Aminotetralini: 7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232; Benzazepini: 6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38393 • SKF-77434 • SKF-81297 • SKF-82958 • SKF-83959; Ergolini: Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid; Dihidreksidinski derivati: 2-OH-NPA • A-86929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin; Drugi: A-68930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanzerin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100635
Antagonisti
Tipični antipsihotici: Acepromazin • Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Klopentiksol • Hlorpromazin • Hlorprotiksen • Droperidol • Flupentiksol • Flufenazin • Fluspirilen • Haloperidol • Loksapin • Mezoridazin • Metotrimeprazin • Nemonaprid • Penfluridol • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Pimozid • Prohlorperazin • Promazin • Sulforidazin • Sulpirid • Sultoprid • Tioridazin • Tiotiksen • Trifluoperazin • Triflupromazin • Trifluperidol • Zuklopentiksol; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Asenapin • Blonanserin • Kariprazin • Karpipramin • Klokapramin • Klorotepin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Lurasidon • Melperon • Molindon • Mozapramin • Olanzapin • Paliperidon • Perospiron • Pihindon • Kvetijapin • Remoksiprid • Rispolept • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Antiemetici: AS-8112 • Alizaprid • Bromoprid • Kleboprid • Domperidon • Metoklopramid • Tietilperazin; Drugi: Amoksapin • Buspiron • Butaklamol • Ekopipam • EEDQ • Etikloprid • Fananserin • L-745,870 • Nafadotrid • Nuciferin • PNU-99,194 • Rakloprid • Sarizotan • SB-277,011-A • SCH-23,390 • SKF-83959 • Sonepiprazol • Spiperon • Spiroksatrin • Stefolidin • Tetrahidropalmatin • Tiaprid • UH-232 • Johimbin
Plazmalemal
DAT inhibitori
Piperazini: DBL-583 • GBR-12,935 • Nefazodon • Vanokserin; Piperidini: BTCP • Dezoksipipradrol • Dekstrometilfenidat • Difemetoreks • Etilfenidat • Metilnaftidat • Metilfenidat • Fenciklidin • Pipradrol; Pirolidini: Difenilprolinol • Metilendioksipirovaleron (MDPV) • Nafiron • Prolintan • Pirovaleron; Tropani: β-CPPIT • Altropan • Brasofensin • CFT • Kokain • Dihloropan • Difluoropin • FE-β-CPPIT • FP-β-CPPIT • Joflupan (123I) • Jometopan • RTI-112 • RTI-113 • RTI-121 • RTI-126 • RTI-150 • RTI-177 • RTI-229 • RTI-336 • Tenociklidin • Tezofensin • Troparil • Tropoksan • WF-11 • WF-23 • WF-31 • WF-33; Drugi: Adrafinil • Armodafinil • Amfonelinska kiselina • Amineptin • Benzatropin (Benztropin) • Bromantan • BTQ • BTS 74,398 • Bupropion (Amfebutamon) • Ciklazindol • Diklofensin • Dimetokain • Difenilpiralin • Dizocilpin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • Etibenzatropin (Etilbenztropin) • EXP-561 • Fenkamin • Fenkamfamin • Fezolamin • GYKI-52,895 • Indatralin • Ketamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Mazindol • Medifoksamin • Mezokarb • Modafinil • Nefopam • Nomifensin • NS-2359 • O-2172 • Pridefin • Propilamfetamin • Radafaksin • Rimkazol • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Sertralin • Sibutramin • Tametralin • Tedatioksetin  • Tripelenamin
Vezikularni
VMAT inhibitori
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin)
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041
Anabolizam
PAH inhibitori
TH inhibitori
AAAD/DDC inhibitori
Katabolizam
MAO inhibitori
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivan: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Hlorgilin • Ezupron • Harmala alkaloidi • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivan: D-Deprenil • L-Deprenil (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Pargilin • Rasagilin • Safinamid
COMT inhibitori
DBH inhibitori
Drugi
Prekurzori
L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa)
Kofaktori
Fero gvožđe (Fe2+) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin • Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Piridoksin • Piridoksamin • Piridoksal → Piridoksal fosfat) • Vitamin B9 (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn2+)
Drugi
Pojačivači aktivnosti: Benzofuranilpropilaminopentan (BPAP) • Fenilpropilaminopentan (PPAP); Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)