GRN-529
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(4-(Difluorometoksi)-3-(piridin-2-iletinil)fenil)(5H-pirolo[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metanon | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 1253291-12-1 | ||
ATC kod | nije dodeljen | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C22H15F2N3O2 | ||
Mol. masa | 391,11 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
GRN-529 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je negativni alosterni modulator metabotropnog glutamatnog receptora 5 (mGluR5).[1]
Studija sprovedena u kompaniji Pfizer je ustanovila da GRN-529 redukuje repetitivno ponašanje bez sedacije i parcijalno povećava društvenost u mišjim modelima autizma.[2] Jedna druga studija iste kompanije je utvrdila terapeutski značajno dejstvo u životinjskim modelima depresije. Smatra se da deluje putem redukovanja hiperaktivnosti glutamatnog receptora.[3]
Reference
- ↑ US Patent Application No. 20100273772 „96 dpi image of original application USPTO 2010273772”. Pristupljeno 26. 5. 2012.
- ↑ Silverman, J. L.; Smith, D. G.; Rizzo, S. J. S.; Karras, M. N.; Turner, S. M.; Tolu, S. S.; Bryce, D. K.; Smith, D. L. et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine 4 (131): 131ra51. DOI:10.1126/scitranslmed.3003501. PMID 22539775.
- ↑ Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM et al. (2012). „Negative allosteric modulation of metabolic glutamate receptor 5 results in broad spectrum activity relevant to treatment resistant depression”. Neuropharmacology. DOI:10.1016/j.neuropharm.2012.04.007. PMID 22551786.
Povezano
- Fenobam
- MPEP
- MTEP
Spoljašnje veze
![]() | Portal Medicina |
![]() | Portal Hemija |
- p
- r
- u
Glutamatergični ligandi
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 | |
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 | |
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613 | |