Baklofen
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C10H12ClNO2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 213,66 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd | biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 1134-47-0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 2284 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB00181 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | M03 BX01 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Baklofen (łac. Baclofenum) – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów niebiałkowych, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Stosowany jako lek spazmolityczny w leczeniu spastyczności.
Jest agonistą receptorów GABAB ssaków[4][5]. Zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).
Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania[6]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.
W ślad za studium przypadku skutków eksperymentu na sobie samym przeprowadzonego przez Oliviera Ameisena[7], trwają badania nad stosowaniem baklofenu w leczeniu alkoholizmu[8][9]. 17 kwietnia 2018 komisja francuskiej państwowej agencji ANSM wydała opinię o niekorzystnej relacji ryzyka do korzyści terapeutycznej przy stosowaniu baklofenu w leczeniu alkoholizmu[10].
Jest też stosowany jako środek pomocniczy ułatwiający zaprzestanie nałogowego palenia papierosów[11].
Przyjmowany w dużych dawkach traci selektywność wobec receptorów GABAB i powoduje efekty euforyczne. Jest wykorzystywany jako narkotyk. Może powodować zatrucia, także ze skutkiem śmiertelnym[11][12].
W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.
Przypisy
- ↑ a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
- ↑ a b Baclofen, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00181 (ang.).
- ↑ a b c d Baclofen, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 2284 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ MarioM. Mezler MarioM., ThomasT. Müller ThomasT., KlausK. Raming KlausK., Cloning and functional expression of GABA B receptors from Drosophila, „European Journal of Neuroscience”, 13 (3), 2001, s. 477–486, DOI: 10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x, PMID: 11168554 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ SvetlanaS. Dzitoyeva SvetlanaS., NikolaN. Dimitrijevic NikolaN., HariH. Manev HariH., γ-Aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila : Adult RNA interference and pharmacological evidence, „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”, 100 (9), 2003, s. 5485–5490, DOI: 10.1073/pnas.0830111100, PMID: 12692303, PMCID: PMC154371 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ J.M.J.M. Gaillard J.M.J.M., Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba, „Acta Psychiatrica Belgica”, 77 (3), 1977, s. 410–425, PMID: 200069 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ OlivierO. Ameisen OlivierO., Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician, „Alcohol and Alcoholism”, 40 (2), 2005, s. 147–150, DOI: 10.1093/alcalc/agh130 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ LorenzoL. Leggio LorenzoL., James C.J.C. Garbutt James C.J.C., GiovanniG. Addolorato GiovanniG., Effectiveness and Safety of Baclofen in the Treatment of Alcohol Dependent Patients, „CNS & Neurological Disorders - Drug Targets”, 9 (1), s. 33–44, DOI: 10.2174/187152710790966614, PMID: 20201813 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ Lu-Ning WangL.N.W. Jia Lu-Ning WangL.N.W., Baclofen for alcohol withdrawal, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2017, DOI: 10.1002/14651858.CD008502.pub5, PMID: 28822350, PMCID: PMC6483686 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ CSST Evaluation du rapport bénéfice/risque du Baclofène dans le traitement des patients alcoolo-dépendants, Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des Produits de Santé, 17 kwietnia 2018 [zarchiwizowane 2018-10-06] .
- ↑ a b SoumitraS. Das SoumitraS. i inni, An Unusual Case of Baclofen Abuse, „Indian Journal of Psychological Medicine”, 38 (5), 2016, s. 475–476, DOI: 10.4103/0253-7176.191383, PMID: 27833235, PMCID: PMC5052965 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
- ↑ Samir KumarS.K. Praharaj Samir KumarS.K., Abuse Liability of Baclofen, „Clinical Psychopharmacology and Neuroscience”, 16 (1), 2018, s. 126–127, DOI: 10.9758/cpn.2018.16.1.126, PMID: 29397677, PMCID: PMC5810450 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
- Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
M03A – Leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
M03B – Leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo |
| ||||||||
M03C – Leki zwiotczające mięśnie działające bezpośrednio |
|
- Universalis: baclofene