Rosuvastatine
![Esculaap](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/66/Esculaap4.svg/26px-Esculaap4.svg.png)
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Rosuvastatine | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
![]() | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | 20% | |||
Metabolisatie | Bijna geen metabolisatie | |||
Halveringstijd (t1/2) | 19 uur | |||
Uitscheiding | 90% via feces, 10% via nieren | |||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | Hypolipemiërende middelen | |||
Subklasse | Statines | |||
Merknamen | Crestor (AstraZeneca) | |||
Indicaties | Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte | |||
Voorschrift/recept | Ja | |||
Toediening | Tablet (5, 10, 20 of 40 mg) | |||
Risico met betrekking tot | ||||
Zwangerschapscat. | X! | |||
Lactatie (borstvoeding) | Kan in de moedermelk komen (niet bekend) | |||
Rijvaardigheid | Eerste dagen duizeligheid mogelijk | |||
Alcohol | Gebruik beperken (belast de lever) | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 287714-41-4 | |||
ATC-code | C10AA07 | |||
PubChem | 706341 | |||
DrugBank | APRD00546 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C22H28FN3O6S | |||
IUPAC-naam | (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-(1-methylethyl)-2- (methyl-methylsulfonyl-amino)-pyrimidine-5-yl] -3,5-dihydroxy-hept-6-eenzuur | |||
Molmassa | 481,539 g/mol | |||
|
Rosuvastatine behoort tot de groep geneesmiddelen die cholesterolsyntheseremmers of statines worden genoemd. Het is een specifieke competitieve remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het verlaagt daarnaast tevens apolipoproteïne B en triglyceriden en verhoogt het HDL-cholesterol en apolipoproteïne A.
Werking: binnen twee weken wordt gewoonlijk 90% van de maximale respons bereikt; maximaal binnen vier weken.
Indicaties
- Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie, waaronder familiaire hypercholesterolemie (incl. de heterozygote variant), gecombineerde hyperlipidemie, indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
- Bij homozygote familiaire hypercholesterolemie als aanvulling bij andere lipidenverlagende behandelingen of alleen als andere lipidenverlagende behandelingen niet zijn aangewezen.
- Preventie van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij een groot risico op een eerste cardiovasculair voorval, als aanvulling op de correctie van andere risicofactoren.
Kinetische gegevens
- Biologische beschikbaarheid = 20% door groot first-pass-effect in de lever.
- Maximale spiegel = ca. 5 uur.
- Verdelingsvolume = 1,9 L/kg.
- Rosuvastatine wordt vooral door het leverweefsel opgenomen via het membraantransporteiwit OATP–C. De plasmaconcentratie kan bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) tot driemaal toenemen, bij ernstige leverinsufficiëntie minstens tweemaal.
- Plasma-eiwitbinding: ca. 90%.
- Metabolisering: ca. 10% wordt gemetaboliseerd (o.a. door CYP2C9), vooral tot de N-desmethylmetaboliet, die ca. 50% minder actief is dan rosuvastatine, en de inactieve lactonmetaboliet.
- Eliminatie: ca. 90% onveranderd met de feces en de rest met de urine. T1/2el = ca. 19 uur.
- Eliminatiehalveringstijd = 19 uur.
Nevenwerkingen
- Soms
- Maag-darmklachten (misselijkheid, buikpijn, obstipatie)
- Hoofdpijn, duizeligheid
- Huiduitslag en jeuk
- Verkoudheid
- Geheugenstoringen
- Gevoel van zwakte
- Zelden
- Spierpijn en spierzwakte
- Benauwdheid
- Zeer zelden
- Leverontsteking
- Ernstige overgevoeligheidsreactie
- Longvliesontsteking vastgesteld 1 geval op 60.000 patiënten
Wisselwerkingen
- Ciclosporine, een afweeronderdrukkend middel, 7x hogere spiegel en heeft hierdoor een contra-indicatie
- Gemfibrozil (Lopid] = ander cholesterol- en vetverlagend middel, contra-indicatie bij 40mg of meer atorvastatine
- Acenocoumarol (Sintrom) en Fenprocoumon (Marcoumar) = bloedverdunners