Fluvastatine
![Esculaap](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/66/Esculaap4.svg/26px-Esculaap4.svg.png)
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Fluvastatine | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
![]() | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | 24% (range van 9% tot 50%) | |||
Metabolisatie | Lever (CYP2C9) | |||
Halveringstijd (t1/2) | 2,5 uur | |||
Uitscheiding | Galblaas | |||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | Hypolipemiërende middelen | |||
Subklasse | Statines | |||
Merknamen | Lescol (Novartis Pharma) | |||
Indicaties | Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte | |||
Voorschrift/recept | Ja | |||
Toediening | Capsule (40 en 80 mg) | |||
Risico met betrekking tot | ||||
Zwangerschapscat. | X! | |||
Lactatie (borstvoeding) | Komt in de moedermelk | |||
Rijvaardigheid | Eerste dagen duizeligheid mogelijk | |||
Alcohol | Gebruik beperken (belast de lever) | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 93957-54-1 | |||
ATC-code | C10AA04 | |||
PubChem | 206649 | |||
DrugBank | APRD00346 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C24H26FNO4 | |||
IUPAC-naam | 7-[3-(4-fluorofenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]- 3,5-dihydroxy-hept-6-enoisch zuur | |||
Molmassa | 411,466 g/mol | |||
|
Fluvastatine is een cholesterolsyntheseremmer uit de groep van de statines. Het is een specifieke remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van LDL-cholesterol-, apolipoproteïne B- (apo-B-) en triglyceriden- (TG-)waarden in het plasma bij verhoogde cholesterolspiegels. Het verhoogt daarnaast enigszins het HDL-cholesterol in het plasma. Bij coronairlijden en primaire hypercholesterolemie kan fluvastatine de progressie van coronaire atherosclerose vertragen.
Indicaties
- Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie en bij gemengde dyslipidemie (Fredericksontype IIa en IIb), indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.[1]
- Secundaire preventie bij coronaire hartziekte
- Secundaire preventie van Major Adverse Cardiac Events (hartdood, niet-fataal myocardinfarct en coronaire revascularisatie) bij patiënten met coronairlijden na coronaire percutane interventie
Kinetische gegevens
- Biologische beschikbaarheid = ca. 24% door uitgebreid first-pass-effect (capsules); bij inname tijdens een vetrijke maaltijd 40% hoger, terwijl de resorptie vertraagd is.
- Maximale spiegel = 0,8 uur (capsules), 2 uur (tablet met gereguleerde afgifte) bij inname zonder voedsel.
- Plasma-eiwitbinding: > 98%.
- Verdelingsvolume = 4,7 l/kg.
- Metabolisering: verloopt vnl. via CYP2C9.
- Eliminatie: 93% met de feces.
- Eliminatiehalveringstijd = ca. 2,3 uur (capsule). Schijnbare halveringstijd van de tablet met gereguleerde afgifte: 7 uur.
Nevenwerkingen
- Soms
- Maag-darmklachten (misselijkheid, buikpijn, obstipatie, winderigheid, zuurbranden of diarree)
- Hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien, vermoeidheid, slapeloosheid
- Huiduitslag, jeuk, roodheid
- Zelden
- Spierpijn, gewrichtspijn, spierzwakte en spierkramp
- Zeer zelden
- Ernstige overgevoeligheidsreactie
- Leverontsteking
- Doof of tintelend gevoel in de ledematen
Wisselwerkingen
- Bepaalde middelen tegen hiv en aids
- Gemfibrozil (Lopid) = ander cholesterol- en vetverlagend middel
Bronnen, noten en/of referenties
- ↑ Bijsluitertekst Nederland. Gearchiveerd op 4 maart 2016. Geraadpleegd op 20 maart 2019.