ウミフェノビル
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Arbidol |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | By mouth (hard capsules, tablets) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 40% |
代謝 | Hepatic |
半減期 | 17–21 hours |
排泄 | 40% excrete as unchanged umifenovir in feces (38.9%) and urine (0.12%)[3] |
識別 | |
CAS番号 | 131707-25-0 ![]() |
ATCコード | J05AX13 (WHO) |
PubChem | CID: 131411 |
DrugBank | DB13609 ![]() |
ChemSpider | 116151 ![]() |
UNII | 93M09WW4RU ![]() |
KEGG | D10558 |
ChEBI | CHEBI:134730 |
ChEMBL | CHEMBL1214598 |
PDB ligand ID | 75U (PDBe, RCSB PDB) |
別名 | AR-1I9514 |
化学的データ | |
化学式 | C22H25BrN2O3S |
分子量 | 477.42 g·mol−1 |
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ウミフェノビル[4](露: Умифеновир, 英: Umifenovir[5], 中: 阿比朵尔)は、ロシアや中国で使用されている抗ウイルス薬である。インフルエンザの治療に用いられる[6]。先発品はファーマスタンダード社(露: Фармстандарт)により製造されている。商品名は「アルビドール」(Арбидол, Arbidol)等と呼ばれる[7][8]。ロシアと中国では有効性が確認され承認されているが、米国や日本ではインフルエンザの治療・予防目的として承認されていない[9]。
化学的には、7位を除く全ての位置に異なる置換基を有するインドール核を特徴とする。この薬剤は、ウイルスの標的細胞への侵入を阻害し[10]、免疫反応を促進する事が研究で示されている。
販売状況
有効性に関する試験は主に中国とロシアで行われており[11][12]、この2カ国ではよく知られている[13]。ロシアで行われた幾つかの試験で有効性が認められ[11]、in vitro と日常診療の双方でオセルタミビルと同等の有効性が示された[14]。2010年にはロシアで最も販売量の多い医薬品ブランドとなった[15]。2020年の第1四半期には、ロシアの抗ウイルス薬市場で16%のシェアを獲得している[16]。
作用機序
ウイルスのエンベロープ(ウイルスのカプシドを取り囲む部分)と標的細胞の細胞膜との融合を阻害することで、細胞へのウイルスの侵入が阻止される[6][17]。DNAウイルスよりもRNAウイルスに効果的であるとする研究がある[18]。
免疫系の調節作用も有している。液性免疫反応の促進、インターフェロン産生の誘導、マクロファージの貪食機能の刺激等の作用がある[19]。
臨床使用
インフルエンザに対する抗ウイルス薬として使用されている他、C型肝炎の治療薬候補としても検討されている[20]。
哺乳類培養細胞を用いたin vitro 研究では、ザイールエボラウイルス (Kikwit株)、タカリベウイルス、カポジ肉腫関連ヘルペスウイルス(英語版)の侵入を防ぐ効果が確認されている。また、in vitro において哺乳類細胞に対するB型肝炎およびポリオウイルスの感染前または感染中に使用した場合にも、抑制効果が確認されている[21][22]。
研究開発
2020年時点で、中国ではCOVID-19の治療法候補としてダルナビルとの併用療法が研究されていた[23][24][25][26]。
副作用
既知の過剰摂取例は報告されておらず、アレルギー反応は過敏症の患者に限られる。なお、LD50は4g/kg以上である[27]。
批判
ロシア医学科学アカデミーは2007年、効果は科学的に証明されていないと発表した[28]。
ロシアのメディアからは、タチアナ・ゴリコバ(ロシア語版)(当時の保健省大臣)がロビー活動によってウミフェノビルを宣伝しようとした事への批判[29]、インフルエンザや風邪からの回復が1.3-2.3日早まるという不確実な情報への批判[30]、有効性は査読付きの研究で裏付けられているという主張[31][32]などがなされている。
参考資料
- ^ a b “阿比朵尔抑制新冠,先声药业生产的吗?” (中国語). 全民健康网. 17 June 2020時点のオリジナルよりアーカイブ。17 June 2020閲覧。
- ^ “ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)” (ベラルーシ語). Vidal. 26 January 2018時点のオリジナルよりアーカイブ。17 June 2020閲覧。
- ^ “Full Prescribing Information: Arbidol (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions” (ロシア語). State Register of Medicines. Open joint-stock company “Pharmstandard-Tomskchempharm”. 3 June 2015閲覧。[リンク切れ]
- ^ “KEGG DRUG: ウミフェノビル”. www.kegg.jp. 2021年6月15日閲覧。
- ^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)”. WHO Drug Information 2011; 25(1): 91. 2012年8月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年6月15日閲覧。
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- ^ “Разработка Арбидола”. Фармацевтическая компания «Фармстандарт». 2012年2月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年8月13日閲覧。
- ^ “АРПЕТОЛ”. фирма «Лекфарм». 2013年7月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年5月11日閲覧。
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外部リンク
- “Umifenovir”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年6月15日閲覧。